Антибиотики антибактериального действия I. Ингибиторы синтеза клеточной стенки



жүктеу 170.97 Kb.
Дата28.04.2016
өлшемі170.97 Kb.
АНТИБИОТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

I. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ

1. ФОСФОМИЦИН 2.ЦИКЛОСЕРИН З.БАЦИТРАЦИН 4. ВАНКОМИЦИН


5. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

5.1 Группа ПЕНИЦИЛЛИНА:

5.1.1. Природный: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН, ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

5.1.2. Полусинтетические производные пенициллинов:

5.1 .2.1. Пенициллины, защищенные от действий стафилококковых пенициллиназ:

МЕТИЦИЛЛИН, ОКСАЦИЛЛИН, НАФЦИЛЛИН 5.1.2.2. Пенициллины расширенного спектра действия

а. Аминопенициллины: АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН

б. Карбоксипенициллины: КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН

в. Эфиры полусинтетических пенициллинов:



  • Эфиры ампициллина: ТАЛАМПЙЦИЛЛИН, ПИВАМПИЦИЛЛИН

  • Эфиры карбенициллина: КАРФЕНИЦИЛЛИН, ИНДАНИЛКАРБЕНИЦИЛЛИН

г. Уреидопроизводные ампициллина (уреидопенициллины): МЕЗЛОЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН,

ПИПЕРАЦИЛЛИН.

д. 6-амидинопенициллины: МЕЦИЛЛИНАМ, ПИВМЕЦИЛЛИНАМ.

5.2. Группа ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

I поколение: ЦЕФАЛЕКСИН, ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛОТИН, ЦЕФРАДИН
II поколение: ЦЕФАМАНДОЛ, ЦЕФОКСИТИН, ЦЕФАКЛОР, ЦЕФУРОКСИМ
III поколение: ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФТИЗОКСИМ, ЦЕФТАЗИДИМ, ЦЕФТРИАКСОН
5.2.1, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, имеющие изменения в дигидротиазидном кольце:

а. Группа Оксацефемов: МОКСАЛАКТАМ

б. Группа цефамицинов: ЦЕФОКСИМ,

5.3. НЕКЛАССИЧЕСКИЕ БЕТА-ЛАКТАМЫ

а. Группа КАРБАПЕНЕМОВ:

ИМИПЕНЕМ, ТИЕНАМ (имипенем + циластин), МЕРОПЕНЕМ.

б. Группа МОНОБАКТАМОВ: АЗТРЕОНАМ

в. Группа НОКАРДИЦИНОВ,

г. БЛОКАТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ:


  • КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТЫ

  • СУЛЬБАКТАМ, ТАЗОБАКТАМ

Потенциированные бета-лактамы: АМОКСИКЛАВ (амоксициллин + клавулановая кислота),

ТИМЕНТИН (тикарциллин + клавулановая кислота)



II. ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ

А. ПРЕПАРАТЫ. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ДНК
1.ДАУНОМИЦИН 2. АКТИНОМИЦИН-D 3. МИТОМИЦИН С 4. БЛЕОМИЦИН

  1. НИТРОФУРАНЫ: ФУРАЦИЛИН, ФУРАДОНИН, ФУРАЗОЛИДОН, ФУРАГИН.

  2. НИТРОИМИДАЗОЛЫ: МЕТРОНИДАЗОЛ. ТИНИДАЗОЛ.

Б. ПРЕПАРАТЫ. БЛОКИРУЮЩИЕ РАБОТУ ФЕРМЕНТОВ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
1. РИФАМИЦИНЫ: РИФАМПИЦИН, АНЗАМИЦИН

  1. НОВОБИОЦИНЫ: НОВОБИОЦИН, КУМЕРМИЦИН

  2. ХИНОЛОНЫ.

I поколение - НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА, ОКСОЛИНОВАЯ КИСЛОТА,

II поколение - ЦИНОКСАЦИН, ФЛУМЕНВИЛ, МИЛОКСАЦИН.

III поколение (фторсодержашие хинолоны) - НОРФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН,
ОФЛОКСАЦИН, АМИФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН,ЭНОКСАЦИН.
в. Производное хиноксалина - ДИОКСИДИН.

IV. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА

1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ: СТРЕПТОМИЦИН. ГЕНТАМИЦИН, КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН,

МОНОМИЦИН, ТОБРАМИЦИН, СИЗОМИЦИН Ы Полусинтетические производные: АМИКАЦИН, НЕТИЛМИЦИН, ЙЗЕПАМИЦИН


  1. СПЕКТИИОМИЦИН

  2. ТЕТРАЦИКЛИНЫ: ТЕТРАЦИКЛИН

3.1 Полусинтетические производные: МЕТАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН

4. МАКРОЛИДЫ антибактериального действия: ЭРИТРОМИЦИН, РОКСИТРОМИЦИН.


4.1 АЗАЛИДЫ:АЗИТРОМИЦИН

5. ЛИНКОМИЦИНЫ (ЛИНКОЗАМИНЫ): ЛИНКОМИЦИН, КЛИНДАМИЦИН


6 СТРЕПТОГРАМИНЫ: ВИРГИНОМИЦИН, МИДЕКАМИЦИН.

7. ХЛОРАМФЕНИКОЛ 8 ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА

9. СУЛЬФАЗАЛИДИНОНЫ ЛИНЕЗОЛИД

V. ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН


  1. ГРАМИЦИДИНЫ: Грамицидины А,В,С; АЛАМЕТИЦИН

  2. ТИРОЦИДИН 3. ПОЛИМИКСИНЫ: ПОЛИМИКСИН В

VI. АНТИМЕТАБОЛИТЫ

А. АНТАГОНИСТЫ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ

1 СУЛЬФАНИЛАМИДОВ: СУЛЬФАДИМЕЗИН, НОРСУЛЬФАЗОЛ, ЭТАЗОЛ,

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ, СУЛЬФАЛЕН, ФТАЛАЗОЛ, СУЛЬФАЦИЛ-натрий

2 ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ: ТРИМЕТОПРИМ.

Комбинированные препараты: БИСЕПТОЛ (сульфаметоксазол + триметоприм) Б. СИДЕРОМИЦИНЫ

VII. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ энергетический метаболизм


  1. Производные 8-оксихииолиад: ЭНТЕРОСЕПТОЛ.

  2. Мексазы: ИНТЕСТОПАН, МЕКСАФОРМ.


VIII. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. ГИДР АЗИД ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ (ГИНК).

Производные ГИНК: ТУБАЗИД, ФТИВАЗИД, МЕТАЗИД, САЛЮЗИД, ЛАРУСАН.


  1. Производные ТИОАМИДА ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ: ЭТИОНАМИД, ПРОТИОНАМИД,

  2. Производные ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ (ПАСК): НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ, БЕПАСК, ДАПСОН

4. ЭТАМБУТОЛ 5. ПИРАЗИНАМИД 6. КЛОФАЗИМИН

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

1 ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ (противогрибковые макролиды) НИСТАТИН, ЛЕВОРИН, АМФОТЕРИЦИН В.

2. ИМИДАЗОЛЫ: МИКОНАЗОЛ, КЕТОКОНАЗОЛ, ФЛУКОНАЗОЛ,

КЛОТРИМАЗОЛ.



  1. АЛЛИЛАМИНЫ: ТЕРБИНАФИН, НАФТИФИН

  2. ЭХИНОКАНДИНЫ: ЦИЛОФУНГИН, КАСПОФУНГИН

3. ГРИЗЕОФУЛЬВИН 4.5-ФТОГЦИТОЗИН 5. ПОЛИОКСИНЫ

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ



I. ВИРУЛИЦИДНЫЕ препараты: ОКСОЛИН, ТЕБРОФЕН, ФЛОРЕНАЛЬ

II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ

  1. БЛОКАТОРЫ АДСОРБЦИИ:

  2. БЛОКАТОРЫ РАЗДЕВАНИЯ: АМАНТАДИН, АРЕЛДОН

  3. БЛОКАТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

А. Аномальные нуклеотиды: РИБАВИРИН, АЦИКЛОВИР, ГАНЦИКЛОВИР, АЗИДОТИМИДИН,

АДЕФОВИР, ЦИДОФОВИР



Б. Ненуклеотидные ингибиторы вирусных ферментов синтеза нуклеиновых кислот:

  1. Производные фосфоновой к-ты: ФОСКАРНЕТ

  2. НЕВИРАПИН, ДЕЛАВЕРДИН




  1. БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ
    ИНТЕРФЕРОНЫ донорский интерферон, генноинженерный интерферон.
    ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ: НЕОВИР, КАМЕДОН

  2. БЛОКАТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ:

Ингибиторы вирусных протеаз: РИТОНАВИР, ИНДИНАВИР, АМПРЕНАВИР.

6. БЛОКАТОРЫ МОРФОГЕНЕЗА: АМАНТАДИН



АНТИБИОТИКИ - ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА

Название препарата или группы

Мишень действия

Механизм действия

Спектр действия

Ведущие механизмы устойчивости

ФОСФОМИЦиН

Пирувил-трансфераза

Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1

Гр+

Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени

ЦИКЛОСЕРИН

Аланил-рацемаза

Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ

Гр+

Видовая: Гр- — не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени

БАЦИТРАЦИН

Ундекапренил-фосфат ЦПМ3

Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ

Гр+

Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ

Гликопептиды

Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ

Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ

Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат

резерва)

Видовая: Гр— не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени

Бета-лактамы

ПСБ3-транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6

Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ

i


Зависит от вида препарата

Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени

ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др.

1-ПГ - пептидогликан 2-НМКС - наружная мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ - цитоплазматическая мембрана;
4-MRSA - метициллин-устойчивые стафилококки; 5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки; 6-КС - клеточная стенка

АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА



Название препарата

ИЛИ ГРУППЫ

Мишень действия

Механизм действий
(Конечный эффект)

Спектр действия

Ведущие механизмы устойчивости

Аминогликозиды

(ГЕНТАМИЦИН и др.)



30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок)

лпс, нмкс



Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц)

Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий



Гр +/- аэробы

Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы.

Тетрациклины

(ДОКСИКЛИН и др.)



30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок)

Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат)

Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии

Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.

Макролиды

(ЭРИТРОМИЦИН и

др)


50S субъединица рибосомы   (пептидилтрансферазный участок)

Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)

Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии

Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.

Азалиды

(АЗИТРОМИЦИН



ДР.)

Тоже

Тоже

Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии

Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.

Линкозамиды

(КЛИВДАМИНИН и др.)



Тоже

Тоже

Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии

Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы
Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.

СТРЕПТОГРАМИН

Тоже

Тоже

Тоже

Тоже

ХЛОРАМФЕНИКОЛ

Пептидилтрансфераза;

днк


Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц)

Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии

Видовая: эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы

ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА

Фактор элонгации EF-G

Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)

Гр+

Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-);
Приобретенная: мутационная модификация мишени;

Сульфазалидиноны

(ЛИНЕЗОЛИД)



50S субъединица рибосомы

(пептидилтрансферразный участок)



Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц)

Гр+/-

Неизучена

АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ

Название препарата или группы

Мишень действия

Механизм действия

Спектр действия

Ведущие механизмы устойчивости

Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.)

РНКз-РНКп

Блок транскрипции (Б/ц)

Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии

Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени

Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др)

Гираза В

Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^

Гр+

Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени

1 поколение (налидиксовая кислота и др.)

2 поколение

! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.)

Гираза А

Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц)

Гр-
Гр+

Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии

Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени;
эффлюкс-системы

Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.)

ДНК

Фрагментация ДНК (Б/ц)

Гр+/-




Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.)

ДНК

Фрагментация ДНК (Б/ц)

Гр+/- анаэробы, простейшие

Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата

Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата



Название препарата или группы

Мишень действия

Механизм действия

Спектр действия

Ведущие механизмы устойчивости

АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН

Полимиксины (ПОЛИМИКСИН)

Наружная мембрана КС, ЛПСслой

Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости

Гр-

Видовая: отсутствие мишени (Гр+)
Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС


Тироцидины, Грамицидины

ЦПМ

Дестабилизация ЦПМ, повышение
проницаемости


Гр+

Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ

АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ

Сульфаниламиды

(Этазол и др.)



Дигиброптероатсинтетаза

Блок метаболизма фолиевой кислоты

Гр+/-

Видовая: непроницаемость оболочек
Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени.


Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ)

Дигидрофолатредуктаза

То же

То же

То же

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Название препарата или группы

Мишень действия

Механизм действия

Ведущие механизмы устойчивости

Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.)

Ферменты биосинтеза миколовых кислот

Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС

Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени

Парааяганосаянцшитая

кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др)



Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты

Блок метаболизма фолиевой кислоты

Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени

ЭТАМБУТОЛ

Ферменты биосинтеза арабиногалактана

Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС

Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени

ПИРАЗИНАМЙД

Не изучен

Не изучен

Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата

КЛОФАЗИМИН

Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?)

Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц)

Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Название препарата или группы

Мишень действия

Механизм действия

Спектр действия

Ведущие механизмы устойчивости

Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.)

Эргостеролы ЦПМ

Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости

Дрожжевые грибы

Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ

Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др)

Ферменты биосинтеза эргостеролов
(С14 -деметилаза)

Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости

Дрожжевые и плесневые грибы

Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы.
Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы.



Аллиламины (Тербинафин и др.)

Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза)

Тоже

Плесневые и дрожжевые грибы

Тоже

Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.)

Ферменты биосинтеза глюкагона

Образование дефектной КС

Дрожжевые грибы

Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени;

Полиоксины

Ферменты биосинтеза хитина

Образование дефектной КС

Плесневые грибы

Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени;

Гризеофульвин

Тубулин

Блок функций цитоскелета

Тоже

Мало изучены

Аналоги азотистых оснований
(5-Фтроцитозин)

Ферменты транскрипции

Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка

Дрожжевые грибы

Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата


©netref.ru 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет